“3D照片”为治疗疼痛、肥胖提供重要线索

2016年10月24日文章来源：科技日报

　　科技日报讯（李俊记者王春）大麻作为药物被使用已有几千年的历史，人源大麻素受体是大麻主要有效成分——四氢大麻酚的主要作用靶点，是治疗疼痛、炎症、肥胖症以及药物滥用的潜在药物靶点。长期以来，由于缺乏人源大麻素受体的结构信息，基于人源大麻素受体的药物研发并不顺利。近日，上海科技大学iHuman研究所团队实现了人源大麻素受体三维精细结构的成功解析，相当于给这个备受瞩目的跨膜信号转导蛋白拍了一张超高分辨率的“3D照片”。该项成果20日在国际顶尖学术期刊《细胞》上发表。

　　上海科技大学刘志杰课题组博士生华甜和研究团队，成功解析了人源大麻素受体与小分子拮抗剂AM6538复合物的精细晶体结构，揭示了人源大麻素受体结合AM6538的复杂疏水结合口袋，为针对该受体的药物设计奠定了坚实的基础。值得一提的是，AM6538具备成为长效缓释药物先导化合物的巨大潜力。